Leírás

A szálláslekérdezés elküldése

A termék bemutatása

A szildenafil a férfi merevedési zavarok kezelésére szolgáló gyógyszer, amelyet véletlenül találtak ki a szív- és érrendszeri betegségek kezelésére szolgáló gyógyszerek kifejlesztése során. Ez a szildenafil, az 5. típusú foszfodiészteráz (PDE5) szelektív inhibitora, amely specifikus a ciklikus guanozin-foszfátra (cGMP), amely az erekciós diszfunkcióban szenvedő betegeket természetesen reagálhatja a szexuális stimulációra. Erekciós reakció.

termékleírás

CAS: 139755-83-2

EINECS: 252-082-4

Megjelenés: fehér por

MF: C22H30N6O4S

MW: 474,58

TTeszt módszer: HPLC

Felhasználhatósági idő: 24 hónap

COA

Tesztek	Specifikációk	Eredmény
Leírás	Fehér vagy csaknem fehér kristályos por	Fehér kristályos por
Oldékonyság	Diffluens Ach-ban, kissé oldódik metanolban, majdnem oldhatatlan kloroformban	Megfelel
HPLC	Tartsa be a szabványt	Megfelel
A292/A227	2.28~2.42	2.36
IR	Az IR-nek meg kell felelnie a referencia standard spektrumnak	Megfelel
Citrát	Pozitív	Megfelel
Savasság	3.0~5.0	3.63
Szárítási veszteség	≤1.0%	0.32%
Maradék gyulladáskor	≤0.1%	0.04%
Nehéz fémek	≤10ppm	Megfelel
Releváns szennyeződés	≤0.5%	0.28%
Metanol	≤0.3%	0.02%
Metilén-diklorid	≤0.06%	0.02%
N, N-dimetil-formamid	≤0.088%	Megfelel
Próba	98.0~99.9%	99.10%

Farmakológiai hatás

A szildenafil a gyűrűs guanozin-foszfát (cGMP) specifikus 5-ös típusú foszfodiészteráz (PDE5) szelektív inhibitora, és orális gyógyszer az ED kezelésére. A pénisz normális erekciójának fiziológiai mechanizmusa magában foglalja a nitrogén-monoxid (NO) felszabadulását a testben a szexuális stimuláció során. A nitrogén-oxid aktiválja a guanilát-ciklázt a corpus cavernosum simaizomsejtjeiben, ami a cGMP szintjének növekedéséhez vezet, ami a barlangi test simaizmainak ellazulását eredményezi, a barlangi sinusok kitágulnak, és a vér a péniszbe áramlik a pénisz felálló. A merevedési zavarban szenvedő betegek főként a corpus cavernosum simaizmának relaxációjának köszönhetők. A szildenafilnak nincs közvetlen relaxációs hatása az izolált humán corpus cavernosumra, de fokozhatja a nitrogén-oxid hatását azáltal, hogy gátolja a cGMP PDE5 általi lebontását a corpus cavernosumban. Amikor a szexuális stimuláció helyi nitrogén-monoxid felszabadulást okoz, a szildenafil gátolja a PDE5-et, növeli a cGMP-szintet a kavernás testben, ellazítja a barlangi test simaizmát, és a vér beáramlik a barlangi testbe. Tanulmányok kimutatták, hogy az erekciós válasz a dózis és a plazmakoncentráció növekedésével nő, és a gyógyszer hatása 4 órán át tarthat. In vitro kísérletek azt mutatják, hogy a szildenafil nagy szelektivitással rendelkezik a PDE5 iránt, amely több mint 80-szor szelektívebb, mint a PDE1, több mint 700-szor több, mint a PDE2 és a PDE4, és 4000-szer több, mint a PDE3. Mivel a PDE3 összefügg a szívizom kontraktilitásának szabályozásával, és a szívizomban nincs PDE5, a szildenafilnak nincs pozitív inotrop hatása, és nem befolyásolja közvetlenül a szívizom kontraktilitását. A szildenafil azonban ellazíthatja a szisztémás keringés ereit, és nagy dózisú (100 mg) orális bevétele esetén a fekvő vérnyomás csökkenését okozhatja [átlagos maximális csökkenés 1,12 / 0,73 kPa (8,4 / 5,5 mmHg)], és a vérnyomásesés legkésőbb 1 1 2 órával a gyógyszer bevétele után következik be. Ezért a szexuális aktivitás a vér csúcskoncentrációjánál szívritmus-eseményeket indukálhat. A szildenafil szelektív hatása a PDE5-re csak tízszerese a PDE6-nak, és a PDE6 egy olyan enzim, amely a retinában létezik, így a szildenafil nagy adagokban vagy magas vérkoncentrációban kóros színlátást okozhat. Az emberi barlangos simaizmok mellett alacsony koncentrációjú PDE5 található a vérlemezkékben, az erekben, a zsigeri simaizomban és a vázizmokban is. A szildenafil fokozhatja a vérlemezke-ellenes aggregációt (in vitro kísérlet), gátolhatja a thrombocyta-trombózist (in vivo kísérlet) és ellazíthatja a környező ereket (in vivo kísérlet) azáltal, hogy gátolja a PDE5-et ezekben a szövetekben.

sildenafil.